本品的成人推薦劑量為250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。

如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)，不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無(wú)需壓碎，攪拌至完全分散(約需10分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過(guò)鼻-胃管給予該藥液。

無(wú)需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量 ：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。

劑量調(diào)整 ：當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250 mg的劑量

【注意事項(xiàng)】接受本品治療的患者，偶爾觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病，患者通常出現(xiàn)急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并報(bào)告有死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中，伴有原發(fā)性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高。

1、處方醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用本品，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。

2、已觀察到無(wú)癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高。因此，建議定期檢查肝功能。肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高的患者應(yīng)慎用本品。如果肝轉(zhuǎn)氨酶升高加重，應(yīng)考慮停藥。

3、已報(bào)道在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR(InternationalNormalised Ratio，國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率)升高及/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR的改變。應(yīng)告誡患者當(dāng)以下情況加重時(shí)即刻就醫(yī)：

4、任何眼部癥狀 ;嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉，惡心，嘔吐或厭食 ;這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理。

5、隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)證明，在晚期非小細(xì)胞肺癌患者中將本品和以鉑類為基礎(chǔ)的標(biāo)準(zhǔn)兩藥聯(lián)合化療方案合用，不會(huì)有額外的益處。因此，本品應(yīng)單用于既往接受過(guò)細(xì)胞毒性化療的非小細(xì)胞肺癌患者

5、在一項(xiàng)對(duì)兒科患者進(jìn)行本品和放療治療的I/II期臨床研究中，33名入選患者(這些患者為新診斷出腦干神經(jīng)膠質(zhì)瘤或未完全切除的幕上惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤)中，發(fā)生4例(1例死亡)中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。在一項(xiàng)單用本品治療的臨床研究中，一位患者有室管膜瘤的兒童也出現(xiàn)了中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血。接受本品治療的成年非小細(xì)胞肺癌患者腦出血風(fēng)險(xiǎn)不太可能增高。

6、對(duì)駕駛及操縱機(jī)器能力的影響

7、在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用

1、目前尚無(wú)本品用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸形，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸形。在接受本品治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。

2、哺乳期使用 ：在接受本品治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。

3、目前尚無(wú)本品用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5 mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。

4、在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20 mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。

【兒童用藥目】前尚無(wú)本品用于兒童或青春期患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

【藥物相互作用】對(duì)人肝微粒體進(jìn)行的體外試驗(yàn)證實(shí)，吉非替尼主要通過(guò)肝細(xì)胞色素P-450系的CYP 3A4代謝。所以吉非替尼可能會(huì)與誘導(dǎo)、抑制或?yàn)橥桓蚊复x的藥物發(fā)生相互作用。動(dòng)物研究表明吉非替尼很少有酶誘導(dǎo)作用，體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6。

印度易瑞沙使用說(shuō)明：

在健康志愿者中將吉非替尼與伊曲康唑(一種CYP 3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及暴露量相關(guān)，該升高可能有臨床意義。雖然未進(jìn)行與其他CYP 3A4抑制劑相互作用的研究，但這一類藥物如酮康唑，克霉唑，利托那韋同樣可能抑制吉非替尼的代謝。

1、升高胃pH值的藥物

在健康志愿者中進(jìn)行臨床研究，表明與能明顯持續(xù)升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，這可能降低吉非替尼療效。

在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強(qiáng)CYP 3A4誘導(dǎo)劑)